2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. DNA Alkylator/Crosslinker

DNA Alkylator/Crosslinker (DNA烷化剂/交联剂)

DNA 烷基化剂/交联剂 (DNA Alkylator/Crosslinker) 是一种可以烷基化 DNA 或与 DNA 交联的分子。DNA 烷基化剂/交联剂可以具有致突变、药物或其他作用。烷基化是将烷基从一个分子转移到另一个分子的过程。烷基可以作为烷基碳正离子、自由基、碳负离子或卡宾转移。烷基化剂在化学中被广泛使用，因为烷基可能是有机分子中最常见的基团。选择性烷基化或将具有所需功能基团的部分添加到链中，尤其是在没有常用的生物前体的情况下。只有一个碳的烷基化称为甲基化。在医学上，DNA 烷基化用于化疗以破坏癌细胞的 DNA。烷基化是通过一类称为烷基化抗肿瘤剂的药物实现的。当各种外源性或内源性药物与 DNA 中的两个不同位置发生反应时，就会发生 DNA 交联。这既可以发生在 DNA 的同一条链上（链内交联），也可以发生在 DNA 的相反链上（链间交联）。交联也发生在 DNA 和蛋白质之间。交联会阻断 DNA 复制，如果交联未修复，会导致复制停止和细胞死亡。RAD51 家族在修复中发挥作用。

DNA alkylator/crosslinker is a molecule that alkylates DNA or can cross link with DNA. DNA alkylator/crosslinker can have mutagenic, pharmaceutical, or other effects. Alkylation is the transfer of an alkyl group from one molecule to another. The alkyl group may be transferred as an alkyl carbocation, a free radical, a carbanion or a carbene. Alkylating agents are widely used in chemistry because the alkyl group is probably the most common group encountered in organic molecules. Selective alkylation, or adding parts to the chain with the desired functional groups, is used, especially if there is no commonly available biological precursor. Alkylation with only one carbon is termed methylation. In medicine, alkylation of DNA is used in chemotherapy to damage the DNA of cancer cells. Alkylation is accomplished with the class of drugs called alkylating antineoplastic agents. Crosslinking of DNA occurs when various exogenous or endogenous agents react with two different positions in the DNA. This can either occur in the same strand (intrastrand crosslink) or in the opposite strands of the DNA (interstrand crosslink). Crosslinks also occur between DNA and protein. DNA replication is blocked by crosslinks, which causes replication arrest and cell death if the crosslink is not repaired. The RAD51 family plays a role in repair.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17419
    Ifosfamide

    异环磷酰胺

    		≥98.0%
    Ifosfamide 是一种烷化剂 (DNA alkylator)，具有广谱的抗肿瘤作用。
    Ifosfamide
  • HY-W004702
    Methyl methanesulfonate

    甲基甲磺酸酯

    		99.97%
    Methyl methanesulfonate 是一种烷化剂，可转移甲基并导致 DNA 损伤。Methyl methanesulfonate 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物，用于生命科学相关研究。
    Methyl methanesulfonate
  • HY-13585
    Carmustine

    卡莫司汀

    		99.91%
    Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂，为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator)。
    Carmustine
  • HY-13669
    Lomustine

    洛莫司汀

    		99.90%
    Lomustine (CCNU; NSC 79037) 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。
    Lomustine
  • HY-101161
    SG3199 98.94%
    SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PBD 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。
    SG3199
  • HY-13733
    Procarbazine Hydrochloride

    盐酸丙卡巴肼

    		99.66%
    Procarbazine Hydrochloride 是一种具有口服活性的烷化剂，具有抗肿瘤的作用，可用于霍奇金病的研究。
    Procarbazine Hydrochloride
  • HY-129241
    AGX51 Antagonist 99.33%
    AGX51 是首创的 pan-Id (inhibitors of DNA-binding/differentiation proteins) 拮抗剂和降解剂。AGX51 抑制 Id1-E47 相互作用，导致泛素介导的 Ids 降解，细胞生长停滞和活力降低。AGX51 能抑制 TNBC，其 IC50 值约为 25 nM。AGX51 可用于癌症的研究。
    AGX51
  • HY-17575
    Melphalan

    美法仑

    		≥98.0%
    Melphalan 是一种有效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。
    Melphalan
  • HY-128915
    Duocarmycin DM free base 99.69%
    Duocarmycin DM free base 是一种 DNA 小沟烷基化剂 (DNA minor-groove alkylator)，是一种抗体活性分子结合物 (ADCs) 毒素。Duocarmycin DM free base 因特有的结构而具有抗癌活性。
    Duocarmycin DM free base
  • HY-13424
    RITA 98.77%
    RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM，同时能够诱导 DNA-DNA 交联。
    RITA
  • HY-17574
    Thio-TEPA

    塞替派

    		99.49%
    Thio-TEPA 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤作用。
    Thio-TEPA
  • HY-131031
    KCC-07 99.95%
    KCC-07 是一种有效的，选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合，并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。
    KCC-07
  • HY-B0077
    Bendamustine hydrochloride

    盐酸苯达莫司汀

    		99.89%
    Bendamustine hydrochloride (SDX-105)，一种嘌呤类似物，是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化，抗癌和抗代谢作用。
    Bendamustine hydrochloride
  • HY-13593
    Chlorambucil

    苯丁酸氮芥

    		99.84%
    Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent)，属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
    Chlorambucil
  • HY-14573
    SJG-136 99.47%
    SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker)，与 pBR322 DNA 交联的 XL50 值为 45 nM。SJG-136 具有抗肿瘤作用。
    SJG-136
  • HY-14798
    Palifosfamide

    帕利伐米

    		99.11%
    Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物， 具有抗癌活性。
    Palifosfamide
  • HY-105019A
    Melflufen hydrochloride 98.73%
    Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride，Melphalan 的一种二肽前体活性分子，是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性，并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
    Melflufen hydrochloride
  • HY-13567
    Bendamustine

    苯达莫司汀

    		99.54%
    Bendamustine (SDX-105 free base)，一种嘌呤类似物，是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化，抗癌和抗代谢作用。
    Bendamustine
  • HY-B1157
    Trioxsalen

    三甲沙林

    		99.49%
    Trioxsalen (Trisoralen) 是补骨脂素的衍生物。Trioxsalen 是一种光化学 DNA 交联剂，只有在近紫外线的光激活后才会起作用。Trioxsalen 是一种光敏剂，可用于白癜风和手湿疹的研究。Trioxsalen 可用于激光激活定位的基因组链间交联可视化。
    Trioxsalen
  • HY-107769
    Duocarmycin TM 98.04%
    Duocarmycin TM 是一种有效的有抗肿瘤活性的抗生素。Duocarmycin TM 能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。
    Duocarmycin TM
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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